平喘藥

概述

      支氣管哮喘(簡稱哮喘)是由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起。

      1.腎上腺素能β2受體激動劑：沙丁胺醇、沙美特羅

      2.M膽堿受體阻斷劑：噻托溴銨、異丙托溴銨

      3.磷酸二酯酶抑制劑：氨茶堿

      4.白三烯受體阻斷劑：孟魯斯特、扎魯司特

      5.吸入性糖皮質激素：倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

第一亞類 β2受體激動劑

      控制哮喘急性發(fā)作首選藥。☆

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

      1.激動呼吸道平滑肌β2受體：激活腺苷酸環(huán)化酶，使細胞內的環(huán)磷腺苷含量增加，游離Ca2+減少，松弛支氣管平滑肌;

      2.激動肥大細胞β2受體：減少肥大細胞和嗜堿粒細胞脫顆粒和介質釋放，降低微血管通透性，增加氣道上皮纖毛擺動。

1.短效β2受體激動劑：緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥。

      (1)沙丁胺醇：選擇性激動β2受體，久用易耐藥，臨床適用于緩解輕中度的哮喘癥狀。

      (2)特布他林：較沙丁胺醇作用稍弱。

2.長效β2受體激動劑：福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、班布特羅、沙丁胺醇控釋片。

      (1)不單獨使用，須和吸入性糖皮質激素：需要長期用藥者。沙美特羅特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作。

      (2)不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應急緩解藥。

(二)典型不良反應

      1.高劑量：嚴重的低鉀血癥。

      2.震顫(尤其手震顫)、神經緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸，心律失常、外周血管擴張等。

      3.長期、單一應用易耐藥性。

二、用藥監(jiān)護

(一)對哮喘急性發(fā)作宜選用短效藥

1.短效藥：急性發(fā)作。

      ①不宜長期使用，按需間歇。

      ②不宜單一使用。

      ③不宜過量應用，骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應。

2.緩釋及控釋制劑，反復發(fā)作和夜間哮喘。

(二)推薦平喘藥的有益聯(lián)合

       吸入性糖皮質激素+長效β2受體激動劑+長效M膽堿受體阻斷劑三聯(lián)用藥。

(三)規(guī)范應用吸入給藥

      首選吸入給藥：包括定量氣霧劑吸入、干粉吸入、持續(xù)霧化吸入。藥物吸入后直接作用于呼吸道，局部濃度高且起效迅速，只需要較小劑量，全身不良反應少。

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